丹寨县高麦芽糖
(二）结合小分子甜味剂的活性位点
1965年12月，美国Schlatter在合成供生物分析用的四肽化合物促朽液激素 时，阿斯巴甜（Aspartame, A PM)这个中间产物溅到Schlatter的手上，因他知道 这种氨基酸混合物无毐，因此就不忙于立即洗手。后来当他为取一张称1：纸而舔 了一下那个手指时，顿时感到这种二肽酯具有糖一样的甜味。阿斯巴甜就这样被
与化合物[164]密切相关的是L-天冬氨酰-D, L-环丙基苯丙氨酸甲酯
—、阿斯巴甜的物化特性阿斯巴甜为无味的白色结晶性粉末，具有淸爽的甜味。它微溶于水 (1.0%, 25^),难溶于乙醉（0.26mg/100mL)，不溶于油脂。阿斯巴甜是一种 二肽化合物，结构式如图2 - 1所示。分子式C,4Hl8N2 05，相对分子质量 294.31。它具有两性性质，25T时2个离解常数的负对数是3.1和7. 9，等 电点p/为5. 2，双熔点约1901和245弋。图2-丨阿斯巴甜的化学结构
(-)阿斯巴甜早期的同型物阿斯巴甜自发现之日起，经历了一条长达丨5年溲长而曲折的道路，直到 1981年才被美国FDA正式批准使用。继美国之后，世界上共有90多个国家和地 区先后批准使用，阿斯巴甜终于得到人们的承认。
叶中提取出6. 5%的甜菊苷。由此可见，提取法经济效益很差，因此许多研究人 员都在致力于通过化学途径使甜菊苷转化成甜菊双糖苷A的研究。
奇异果素存在于果浆，不溶于水。曾有研究用含有高碱性化合物如鲑精蛋白 (Salmine)或精胺的碳酸盐缓冲液（PH10.5)进行提取，这样容易导致变味活 力的下降，而且溶解了多种很难去除的深色物质，无法得到高纯度的样品。奇异 果素能用0. 5mol/L酸性NaCI溶液提取，这样得到的奇异果素在酸性pH中很稳 定，并且提取液无色。Sarroch Theerasilp和Yoshie Kurihara开发了奇异果素的提 纯工艺：冻干的果浆中的活性成分经0.5mol/L NaCI酸性溶液溶解抽提后用 (NH4)2S04分级沉淀，沉淀再经CM - Sepharose离子交换色谱和CcmA - Sepha- rose 4B柱提纯。用该方法得到的奇异果素纯度非常髙，得率为20g冻干果浆提 取得到36mg产品（表5-18)。
九、嗦吗甜的应用
(3)通过/V-(3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-/3-酴酸肝和L-苯 内氨酸甲酯缩合来制备。N-(3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-芦-酯酸 酐可以通过在P205、三氣化磷、酸酐等存在的条件下通过缩合两分子的/V- (3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-召-酯形成。
图2-81 疏水键合位与AH-B之间的距离（lOStn)