乌兰县甜菊糖苷
第三章蔥精衍生物
图2-22比较了 401时以乙酸乙酯为有机溶剂的二相体系中（水相和有机 相体积比为丨），合成Z-ASP-PheOMe的实验结果和计算结果，曲线表示计算 结果。由阍可见，在pH5.0时，Z-Asp-PheOMe (ZAPM)的理论值和试验值 很吻合。PH6.0时，反应刚开始二者吻合很好，但后来试验值大于理论值。这个
Xu等人利用人体和小鼠TIRs基因之间的嵌合体来绘制T1K2 -T1R3中的 结合部位。当人体受体的T1R2的N端域被相应的小鼠序列所取代时，其对 阿斯巴甜和纽甜的反应则消失，这表明，人体受体的T1R2的N端区域是识别 阿斯巴甜和纽甜的必要部位。但是，研究人员却惊奇地发现，T1R3的C端TM 区域是识别甜蜜素及甜味抑制剂lactisole所必需的。当研究人员用相应的小鼠 序列替代人体T1R2的N端或C端部分时，发现这对甜蜜素的反应沖没受影 响，但是当与T1R2共同表达时，人体T1R3的TM区域却是识別甜蜜素的充 分条件。与在甜蜜素实验所观察到的相似地是，lwtisole这一人体特异性的甜 味抑制剂，需要人体T1R3 C端区域的存在，才可以抑制受体对典型甜味兴奋 剂的反应。
这些结果与之前小鼠受体试验的结果一致。所有的蛋白模型都集中于受体二 聚体分子开链凹面的大空穴。图丨-32表明了 Bmzzein和嗦吗甜分别与受体两种 可能的活性形态中的一种的相互作用。图1-32 (1)所示为通过对接计算方法建 立的人体Aoc - AB与15个Brazzein分子的结合形态。这15个分子都位于受体表面 同一处，主要在T1R3 (B)链部分。它们的定位尽管不完全相同，但十分相似。 由于空穴主要带负电而蛋白的接触面主要带正电，因此可以通过形状和电荷互补确 保有效的结合。把模型沿^轴旋转，可以观察到Aoc-AB模型表面的剩余部分并 没有与任何一个MNEI分子结合。图1-32 (2)表明，通过对接汁算得出，相应 的人体Aoc - AB复合体与10个嗦吗甜分子结合。三种甜味蛋白的分子与Roo - AB 和/或Roo - BA模型的结合涉及受体中非常大的K域，且没有明显的规律性。
(2)没有能量价值，人体摄取后不会引起发胖。
198丨年，FDA在广泛审查了科学家们的大规模安全资料之后，FDA委员 Arthur Hull Hayer对阿斯巴甜的食品添加剂地位予以认可。Hayer指出，从曰本来 的一项关于脑肿瘤的科学研究资料，坚定了他决定批准的信心。PBO丨主席后来 写信给Hayer表明，日本的研究數据坚定了专家们给予阿斯巴甜一个“无条件的 批准”的立场。
图6-27所示的紫苏亭（Perillartine),分子式C,cH,5ON，是紫苏醛的肟化 产物（Oximes)。紫苏醛本身是唇形科（Labiatae)植物紫苏[PeritUa frutesces (L ) Britton]叶挥发油中的一种主要成分，略有甜味。而紫苏亭的甜度高达蔗 糖的2000倍，它的髙甜度特性早在1920年就为人们所了解。现在，日本有商业 化生产紫苏亭，用在卷烟工业上。由于紫苏亭的水溶性有限，且带有明显的苦 味，限制了它的更大范围的使用。
Jin等人通过考察更多的突变体，对上述数据进行了优化。ASp29Ala、 Asp29Lys、Asp29Asn和Glu4〗Lys这四种突变体都显示出了比天然Brazzein更为 显著的甜味特性。Ala2itw、A叩2Asn和Glnl7Ala这三种突变体则和天然的 Bmzzein —样甜。在另外8种突变体的甜味尽管明显下降，但仍然还是有味道 的，而有10种突变体，它们几乎和水一样无味，见图5-23。最近，Jiri等人又 通过把天然的Brazzein序列中一个特定Asp替换成Lys或Asu，所得产品的甜味 特性和甜度都有所增强。