澜沧县纽甜
在mGluRl的活性形态（开-合）中，其两个活性位点都可容纳一个谷氨酸 分子。但是，由于甜味剂大小和化学组成的多样性，研究人员还未能确定在这些 甜味受体中，两个配体结合部位是否可以与Aoc - AB和Aoc - BA活性形态中的 甜味配体结合。Morini等考察了大班甜味剂在这些模型的每一个空穴的结合情 况，结果发现闭合的原体——T1R2 (A)和T1R3 (A)的活性位点太小，因此 不能容纳大多数大的合成甜味剂。如图1-29所示，在mGhiRl中，闭合的原体 (M0L1)和打开的原体（M0L2)都与谷氨酸在由亚结构域LB1和亚结构域LB2 分界面为边界的活性位点结合。两者惟一的区别是，在打开的原体中，分界面 LB2并不参与结合。相反，由于一些甜味剂比较大，Aoc-AB和Aoc-BA中的 打开的原体的活性位点都包括了 LB1和LB2的分界面。选择通过对接来探测结 合情况的甜味剂均为不同种类甜味剂（包括糖、二肽和超级甜味剂）中的典型 代表。在原体的活性合-开状态下，研究人员发现，打开的原体的结合部位可能 符合许多典型的甜味化合物。相反，至于闭合的原体的结合部位，研究人员却难 以实现其与许多较大配体的对接。
一、阿力甜的化学结构与甜味特性
阁2 - 79 阿斯巴甜与Suosan的结合体
190年前，英国外科医生Daniell报道了西部非洲一种热带植物浆果的奇异 性质，并引用了早在1725年由法国旅行家Des Marchais描述的文献，认为这种 浆果可以掩盖医药物品的苦后味。1919年，美国Fairchild注意到该浆果加人啤 酒中会带来一种强烈的甜味刺激，但遗憾的是他没有继续探索下去。直到20世 纪60年代初，Inglett等人在寻找筛选具有不寻常味觉特性的热带植物时重新发 现了它。1964年，加纳开始研究这种热带植物的园艺学特性。1968年，美国和 荷兰的两个独立研究小组分别报道了从浆果中分离出的活性物质，并进行了部分 鉴定分析工作。到这个时候，该植物已引种至拉丁美洲的波多黎各岛及美国的佛 罗里达大学，并在1%9年禁用甜蜜素之前引起人们广泛的兴趣与重视。
也就是说，异型二聚体是仙茅蛋内惟一的活性形式。尽管仙茅蛋A2可能含 有一个N -糖基化位点，但糖基化并不是Neoculin产生甜味和味道修饰作用的必 要条件。由于仙茅蛋白1和仙茅蛋白2分别含有大量的碱性、酸性残基，因此仙 茅蛋白的三个异形体分子的表面性质显著不同。尤其是活性异形体Curculin 1-2，它呈现可能对分子与所假定的甜味受体间的相互作用产生重要影响的两极 电荷分布状态。
本法只需以葡萄糖和蔗糖为前体，但要通过发酵产生G-6-a，这是一个昂 贵的过程，因为它需要杀菌操作及分离除去G-6-a中的葡萄糖。此外，虽然 果糖转移酶反应可以在高底物浓度下进行并获得较髙得率的S - 6 - a，但分离提 纯S-6-a则是困难的，因为所有试图结晶出S-6-a的努力都不成功，它只能
都具有甜味或苦味。与之形成对比的是，甲基-a-D-吡喃葡萄糖苷的二脱氧衍 生物和海藻糖的四脱氧衍生物总是苦的而没有甜味，这就和它们的单脱氧衍生物在 味觉特性上不一致。因此也可以推知它们对受体的作用方式不一样（图丨-10)。
尔比，反应混合物的熔点都在60T以下。复配有机溶剂的加人能保证该酶反应 在37^的均相中进行有效的反应。图2 -67 N-苄氧羰基-L-天冬氨酸乙酯和D -丙氨酰胺 按不同比例混合对反应混合物熔点的影响 注：12%的水.9%的DMSO和18%的MEA为辅助因子。
在莫奈林蛋白质分子中，以a-螺旋结构形式存在的比例较小，以於-折奋 构象存在的比例则较大。如图5-10所示的三级结构中，A链与B链可看作是两 个不同的区域，A链含有1个螺旋结构和丨个於-折叠结构，而B链包含3 个泠-折叠结构和丨个/3-螺旋结构。
本研究用二甲基甲酰胺（DMF)和氣化亚砜制备Vilsmeier试剂，此反应为 放热反应。将8.4mLDMF预冷至0T，加入8.5mL氣化亚砜，搅拌反应30min， 温度控制在50弋以下。反应结束后加人lOOmL DMF，将混合液冷却至Ot,在 20T：以下缓慢加入15g6-PAS (Vilsmeiei?试剂：6-PAS =4:1),在0弋下保持 15min0慢慢升温至70T,通人氮气来赶走部分HC1，此温度下维持30min后再 逐渐升温至100?12(rC，恒温反应3~5h,趁热以活性炭脱色，浓缩滤液，冷却 后有晶体析出。待结晶完全后过滤，用无水乙醉重结晶，得到白色针状晶体，为 4，丨\ 6'-三氣-4,丨\ 6、三脱氧-2, 3, 6，3\ V-五乙酸半乳蔗糖醋 (TOSPA)。