五指山市水苏糖
纽甜(Neotame, NTM)是美国纽特公司继阿斯巴甜之后,耗资8000万美元 而开发出的一种最新产品,代表者强力甜味剂研究领域的最新成就。它是根据人 体甜受体的双疏水结合位假设,在阿斯巴甜分子上结合一个疏水基团而形成的阿 斯巴甜衍生物。它可以同时作用与人体甜受体的2个疏水结合位,因此甜度大大 增加,比蔴糖甜6000?10000倍,比阿斯巴甜甜30 ~60倍。
注:NAS由粉红色表示,NBS由蓝色表示。
Iwamura的结论认为立体空间参数和带电参数是甜度的主要影响W子,而 Heijden等人和MiyashUa等人的结论认为立体空间参数和疏水性参数是1:要的影 响因子。显然,他们的结论并不-致,丨wamiira认为这种差异是由于Heijden忽 略了带电因素引起的。然而,应用QSAR分析法分析带有一定可变异性结构的大 基团时,这种差异经?;岽嬖?。QSAR分析结果,往往还与被选择的具体化合物 有关。例如对某些化合物來说,丨wanmra分析使用的Sterimol参数就与疏水性有 关,故可用lgP (分配系数)来代替。另外,通常认为充分伸展的构象是二肽 化合物的最佳构象,所以忽略了构象方面的任何影响,这也影响了分析结果 的精确性。
Osladin 是 1971 年由 Herout 等人从水龙母科(Polypodiaceae)植物 Polypodi- am vulgare L提取出的一种皂角苷,甜度为蔗糖的3000倍。与Osladin结构相似 的 Polypodosides A 和 B,则是从水龙骨科植物 Polypodium glycynhiza D. C. Eaton 的根状茎中分离出的。这种植物产于北美洲,俗称“甘草蕨” (Ucorice fem)。 Polypodosides A楚P. glycynhiza的主要甜味成分,在糖苷配基C - 3位上连接1 个新橙皮糖(2-0-a-S-P比喃鼠李糖基-芦-S-n比喃木糖)单元。Polypodosides A的糖苷配基与OsUdin糖苷配基的厶〃-衍生物相?致。
(四)辅助因素对产率的影响研究表明,在低熔点混合物中加入适宙:的有机溶剂能降低混合物的熔点,从 而提商酶反应的效率。图2-66所示为加入不同溶剂对反应产率的影响。其中, 加入二甲基亚砜(DMSO)和2-甲氧基乙酸乙酯(MEA>能使产率达到60%, 而辛醉和正己烷的加人使产率低于50%。这可能是因为疏水性的有机溶剂能够 改进和保持低熔点混合物的特性,从而能够促进酶反应的产率。图2 -66 不同辅助有机溶剂对反应产率的影响 注:有机溶剂都按丨5% (w/w)的比例加人,苄氧羰基-L-天冬氨酸二乙《和D-内氨酰胺分 别加人0.5mmOl, -胰凝乳蛋f*丨酶浓度为丨5% (w/w)和丨2% (w/w)的水,37?€下反庖丨Oh。表2-37同时加入DIV1SO和MEA作为低熔点混合物的辅助因子对反应产率的影响
{二)低温混合物的形成
表2 -7 40<€二相体系中有机溶剂对ZAPM起始合成速率和
图2 -49和图2 - 2分别为纽甜和阿斯巴甜在人体的代谢途径。纽甜进人人 体后,约有一半以3,3-二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸(DMB-Asp-Phe)的 形式由粪便排出体外;另一半被原封不动地吸收,然后再进一步水解成DMB- Asp-Phe和甲醇。这其中的大部分DMB-Asp-Phe (半衰期为2h)是通过尿排 出,而不会在任何组织中有较多的残留;另外只有一小部分被机体代谢,通过氣 化3,3 - 二甲基丁基部分形成3, 3-二甲基丁酸,作为人体的一种肉碱醋 (Carnitine ester,少于纽甜摄人量的5% )由尿液排出。值得注意的是,阿斯巴 甜的代谢分解与纽甜有很大不同。阿斯巴甜在肠道的内腔或黏膜细胞中就分解成 3种成分^天冬氨酸(Asp)、苯内氨酸(Phe)和甲醉。这些成分被吸收,进 入人体静脉循环,进人氨基酸代谢循环中。因此可认为,阿斯巴甜被完全代谢吸 收,而超过90%的纽甜都是通过排泄物排出体外的。图2-49 纽甜的代谢途径 (1)主代謝途径(>90%)(纽甜转化成其?水解衍生物DMB-A卬-Phe,由粪便或屎液排出) (2)次代谢途椏(< 10% ) [DMB-Asp-Phe的3, 3-二甲幕丁基部分 被氣化成3. 3-二中基丁酸.作为肉碱? ( <5% )由尿液排出]